Астемизол не обладает седативным или антихолинергическим действием. В связи с длительным периодом полувыведения предпочтительно назначать при затягивающихся по времени аллергических реакциях — рецидивирующей крапивнице, дерматитах. Нежелательно сочетать с кетоконазолом или миконазолом, макролидами, с препаратами, удлиняющими интервал Q-Т. Противопоказан при гипокалиемии, значительных дисфункциях печени. Назначают по 1 таблетке в сутки.
Цетиризин обладает минимальным седативным действием. Тормозит эффекты ранней (гистаминообусловленной) и поздней (связанной с миграцией эозинофилов в ткани, выделением лимфокинов) фазы аллергической реакции. В отличие от других антигистаминных препаратов не подвергается метаболизму в печени. При почечной недостаточности дозу препарата рекомендуется уменьшать в два раза. Назначают по 1 таблетке в сутки; принимая его, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта.
Предлагаемые в настоящее время нетаблетированные местные антигистаминные препараты в виде назального спрея позволяют избежать большого количества побочных эффектов, однако местное их применение не снимает системных проявлений аллергии.
Аллергодил (действующее вещество — ацеластина гидрохлорид) относится ко второму поколению антигистаминных средств. Ацеластин подавляет выделение из тучных клеток гистамина, а также других провоспалительных факторов (лейкотриены, ФАТ). Это позволяет воздействовать не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции — предупреждать формирование клеточной реакции. Последние исследования показали угнетающее влияние аплергодила на экспрессию адгезивных молекул (ICAM-I) клетками эпителия. Выпускается в виде назального спрея, что позволяет лекарству попадать в эпицентр воспалительной реакции, создавая там оптимальную концентрацию действующего вещества. Терапевтический эффект наступает уже в первые 15 мин после приема и сохраняется в течение 12 ч. За одно впрыскивание в носовой ход через специальную приставку попадает 0,14 мг ацеластина, разовая доза в оба носовых хода — 0,28 мг. Применяют 2 раза в сутки. Аллергодил не взаимодействует с другими препаратами и не снижает активности на протяжении 6 мес непрерывного лечения (более длительный прием не рекомендуется).
Результаты клинических испытаний свидетельствуют о высокой эффективности аллергодила для лечения как сезонных, так и круглогодичных ринитов — при этом резко уменьшается количество секрета, чиханье, першение в горле, слезотечение и светобоязнь. В меньшей степени препарат влияет на заложенность носа. После четырехнедельного применения достоверно снижается уровень IgE в сыворотке крови, а также число эозинофилов в мазках слизи носа. Результаты лечения могут быть более скромными при выраженном набухании слизистой оболочки носа и, следовательно, затруднении доступа к ней. В данном случае целесообразно сочетать применение спрея с деконгестантами или антигистаминными средствами перорально. Из нежелательных реакций возможно легкое раздражающее действие на слизистую оболочку носа в форме преходящей заложенности (до 5 мин). Не исключены аллергические реакции на препарат или другие составляющие спрея (бензалкония хлорид, эдитиновую кислоту).
Гистимет — не менее эффективный местный антигистаминный препарат. Выпускается в виде глазных капель, содержащих 0,5 мг левокабастина, и в виде назального спрея — 0,5 мг/мл. При аллергическом конъюнктивите гистимет назначают в виде глазных капель — одна капля в каждый глаз 2 раза в день. При аллергическом рините — 2 впрыскивания в каждый носовой вход 2 раза в день. Регрессия симптомов ринита наблюдается в первые 12–17 мин после приема и может сохраняться до 12 ч у 80–95 % пациентов.
Стабилизаторы мембран тучных клеток. С появлением неседативных антигистаминных средств перорального и местного применения в виде спрея назначение стабилизаторов мембран тучных клеток — хромогликата натрия — при ринитах отошло как бы на второй план в связи с тем, что их нужно применять неоднократно в течение суток.
Кромолин-натрий — самый безопасный препарат, который в качестве дополнительной терапии может использоваться в случаях неполного устранения симптомов ринита на фоне лечения антигистаминными средствами. Они хорошо сочетаются. Кромолин-натрий не вызывает симптома рикошета, стабилизирует мембраны тучных клеток, эффективно предупреждает аллергические реакции реагинового типа, угнетает высвобождение медиаторов аллергии из сенсибилизированных тучных клеток в результате реакции антиген — антитело, проявляет защитное действие не только по отношению к аллергенам, но также по отношению к неспецифическим факторам — триггерам, способным вызывать дегрануляцию тучных клеток (двуокись серы, окислы азота, холодный воздух, физическое усилие). Применение кромолина-натрия особенно актуально при сочетании аллергического ринита с бронхиальной астмой, со скрытой обструкцией бронхиального дерева, так как фармакологические, терапевтические эффекты его позволяют снизить гиперреактивность слизистой оболочки бронхиального дерева.