С другой стороны, лекарственные формы инсулина тоже постоянно совершенствуются. Уже существует инсулин в таблетках, пригодный для внутреннего применения. Таблетированный инсулин заключен в липосомы — микротельца с оболочками, которые в отличие от инсулина не подвергаются перевариванию в желудке и растворяются лишь в кишечнике поступая в кровь. Широкого хождения на фармацевтическом рынке таблетированный инсулин пока не имеет, но это дело недалекого будущего. Пока дело ограничивается лишь тем, что инсулин, заключенный в липосомы подмешивают в некоторые продвинутые марки спортивного питания, которые и вызывают по этой причине бешеный аппетит. Увеличение аппетита вызывает рост потребления этих марок и т. д. Производителям это очень нравится.
Делаются попытки создания таких растворов инсулина, которые могли бы эффективно всасываться со слизистых оболочек при закапывании инсулина в нос или под язык. В будущем такие рецептуры, несомненно, будут созданы. Нынешний уровень развития фармакологии вполне это позволяет.
Но вернемся к нашим баранам, то бишь, к таблетированным сахароснижающим препаратам. Помимо производных сульфонилмочевины другой большой группой таблетированных сахароснижающих препаратов являются бигуаниды. Механизм их действия сильно отличается от механизма действия сахароснижающих препаратов сульфонилмочевины. Их сахаросодержащий эффект вызван в основном тем, что они замедляют процесс всасывания глюкозы в кровь из кишечника и лишь в очень слабой степени тем, что они повышают чувствительность клеток к действию как эндогенного так и экзогенного инсулина. Поэтому никакими анаболическими действиями они не обладают. В клинической (лечебной) практике бигуаниды чаще всего применяются при диабете тучных, когда введения инсулина извне не требуется, а требуется лишь одно — как можно быстрее похудеть. В очень небольшом, можно даже сказать не значительном проценте случаев бигуаниды (как и производные сульфонилмочевины) применяются в комбинации с инсулином для повышения чувствительности к нему тканей. Делается это крайне редко, лишь у больных тяжелым диабетом в тех случаях, когда организм проявляет полную нечувствительность к инсулину вводимому извне. Из-за блокады всасывание глюкозы в кишечнике в организме развивается серьезный энергетический дефицит. Даже у малоподвижных больных в крови накапливается молочная кислота в такой высокой концентрации, что по этой причине бигуаниды часто приходится отменять. Уровень молочной кислоты в крови поднимается до такой степени, что возможен риск развития лактацедемической (молочнокислой) комы. Что уже здесь говорить о спортсменах, чья двигательная активность исключительно высока. Им назначение бигуанидов категорически противопоказано. Даже если от них и не будет вреда (при высокой способности печени утилизировать молочную кислоту) пользы не будет тоже и это совершенно однозначно. Считается, что за счет своего сахароснижающего действия бигуаниды несколько активируют выброс самототропного гормона гипофизом, однако они создают такой сильный дефицит глюкозы, что ни о каком анаболическом условии говорить не приходится. Если инсулин оказывает сахароснижающее действие за счет того, что «протаскивает» глюкозу внутрь клеток и плюс к тому же «запускает» ее окисление, то сахароснижающее действие бигуанидов ограничивается блокадой поступления в кровь глюкозы. Клетки при этом остаются без важнейшего энергетического материала — глюкозы. Какой уж тут анаболизм! Наоборот, начинается распад гликогена, нейтрального жира, белков. Похудеешь тут, когда глюкоза в кровь почти не поступает! Катаболическое действие бигуанидов привело в конце концов к тому, что их стали использовать в качестве средства для похудения у тучных онкологических больных, которым все равно уже нечего терять. В добавок ко всему прочему выяснилось, что бигуаниды не только повышают содержание в крови молочной кислоты, но и блокируют печеночный механизм утилизации молочной кислоты. Это было последней каплей переполнившей чашу и все серьезные эндокринологи от бигуанидов «отвернулись».
Основные препараты бигуанидов, применяемых сейчас в медицинской практике — это буформин (адебит, глибутид) и метформин (глюкофаг, диформин). Применяются бигуаниды в медицинской практике ограниченно, т. к. имеют много противопоказаний. Они противопоказаны при любых мало-мальски выраженных заболеваниях сердца, печени, почек, легких, пищеварительной системы и т. д. А виной всему вызываемый ими энергетический дефицит.