Ацефен (центрофеноксин)
Этот препарат был открыт при разработке стимуляторов роста растений. По классификации относится к психоэнергизаторам т. к. не обладая ни возбуждающим, ни успокаивающим действием способен значительно повысить общий психический тонус человека и вызвать энергетический подъем.
В организме ацефен расщепляется с выделением холина. На действии холина и основывается большинство эффектов ацефена.
В отличии от холина хлорида ацифен обладает значительно более выраженным анаболическим и общетонизирующим действием. Ацифен идеальным восстановительным, помогая организму восстанавливается после больших физических и нервно-психических нагрузок истощающего характера.
В основе анаболического и психоэнергирующего действия ацефена лежит его способность избирательно (в известной мере) повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах (особенно в нервно-мышечном аппарате). Это и проводит к усилению деятельности холиноэнергических структур. При этом повышается скорость про ведения нервного импульса по нервным стволом, увеличивается мышечная сила и т. д.
Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливает синтез фосфолипидов клеточных мембран головного и спинного мозга, мембран клеток печени. Улучшение памяти на фоне применения ацефена как раз и обусловлено улучшением структуры клеточных мембран ЦНС. Способность ацефена улучшать память превосходит таковую холина хлорида.
Замечательное свойство ацефена заключается в том, он снижает содержание в нервных клетках липофусцина. Липофусцин это тот самый пигмент старения, который образует на коже стариков коричневые пятна. Состоит он из продуктов свободнорадикального окисления жирных кислот, которые с возрастом накапливаются в организме. Удаление липофусцина из нервных клеток оказывает своеобразное «омолаживающее» действие на ЦНС.
Форма выпуска препарата: таблетки по 0,1 г. Как в медицинской, так и в спортивной практике ацефен назначают внутрь по 0,1–0,3 г. от 3 до 5 раз в сутки. Побочных действий ацефен никаких не дает.
В настоящее время ацефен отечественного производства исчез с фармацевтического рынка страны, хотя официально его никто не запрещал и не издавал приказа о снятии препарата с производства. Причина заключается в лоббировании интересов крупных лекарственных импортеров. Одновременно с исчезновением копеечного ацефена на рынке появились его зарубежные аналоги по цене в сотни и даже в тысячи раз превосходящие ацефен. Полным аналогом ацефена является центрофеноксин. Близкими по структуре препаратами является: деанол (диметиламиноэтанол), эуклидан, панклар и др. Все они подобно ацефену отщепляют молекулы холина и за счет этого оказывают свое действие на организм.
Существует достаточно большое количество препаратов, которые вызывают накопление ацетилхолина как в нервных клетках, так и в пространстве между нервными волокнами и мышцами. Легче всего этого можно достигнуть, с помощью так называемых «ингибиторов ацетил-холинэстеразы». Термин сложный, но запомнить его нужно, т. к. другого нет. Ацетилхолинэстераза — это фермент, отвечающий за разрушение ацетилхолина. Если активность ацетилхолинэстеразы затормозить — это автоматически приведет к накоплению ацетилхолина и повышению тонуса парасимпатической нервной системы. Секреция инсулина при этом, естественно, увеличивается, но что еще более важно, так это то, что значительно увеличивается мышечная сила. Увеличение мышечной силы в результате приема ингибиторов ацетилхолинэстеразы носит скачкообразный характер. Оно наступает буквально через несколько минут после приема препарата и прекращается лишь через несколько часов. Поэтому все ингибидоры ацетилхолинэстеразы являются классическим допингом. В умеренных количествах их, однако используют при многих болезнях, связанных с мышечной слабостью и вредными не считают. Поскольку все ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют растительное происхождение история даже и не знает, когда именно появились первые спортивные состязания. Попробую прочесть хотя бы краткий перечень ингибиторов ацетилхолинэстеразы.
1. Физостигмин
Получают из бобов-семян одного западноафриканского растения. Выпускается в виде порошка. Перед употреблением готовят свежий раствор и сразу же вводят подкожно по 0,5–1 мг 0,1 % раствора. В медицинской практике чаще всего применяют при мышечных дистрофиях и нарушениях памяти. В спортивной практике чаще всего препарат применяется в качестве стимулятора мышечной силы. Замедляет частоту сердечных сокращений и единовременно увеличивает их силу.