● Токсическое действие антибиотиков на организм ребенка возможно при применении их в очень больших дозах, при наличии у ребенка нарушения выделительной функции почек, нарушений функций других органов и систем.
Необходима большая осторожность при применении ототоксических антибиотиков (аминогликозидов и др.), особенно у детей грудного возраста. При острых и хронических отитах ототоксические антибиотики применять нельзя.
Антибиотики группы пенициллинов . Различают природные пенициллины – продукты жизнедеятельности плесневого грибка Penicillium chrysogenum – и полусинтетические пенициллины – химические модификации природных пенициллинов.
Природные пенициллины – бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин, бициллины. Все они обладают малой токсичностью, но часто вызывают различные аллергические реакции, разрушаются пенициллиназой (ферментом, вырабатываемым микроорганизмами).
Полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксициллин и др.) в основном устойчивы к пенициллиназе, поэтому они широко используются при заболеваниях, вызванных резистентными к природным пенициллинам штаммами микробов. Комбинированные препараты пенициллина с ингибиторами β-лактамаз (амоксиклав, моксиклав и др.) обладают широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, активны в отношении штаммов микробов, продуцирующих β-лактамазы.
Антибиотики группы цефалоспоринов широкого спектра действия в терапевтических концентрациях действуют бактерицидно, устойчивы в разной степени к действию β-лактамаз. В настоящее время существуют четыре поколения цефалоспоринов.
Цефалоспорины I поколения: для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефазолин (кефзол), для приема внутрь – цефалексин, цефрадин и др. Препараты активны в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков и некоторых грамотрицательных микробов. Они могут быть назначены при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину кокками, детям с аллергией к нему, так как при их применении аллергические реакции возникают значительно реже.
Цефалоспорины II поколения: для парентерального введения – цефамандол (лекацеф), цефуроксим (кетоцеф), для приема внутрь – цефаклор и др. Они обладают более широким спектром действия на грамотрицательные бактерии. Цефуроксим хорошо проникает во все жидкости и ткани организма. В ликворе его концентрация может быть равна плазменной и сохраняется дольше, чем в плазме.
Цефалоспорины III поколения: для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), моксалактам; для приема внутрь – цефтриаксон, цефтазидим и др. Имеют еще более широкий спектр действия на грамотрицательную флору. По отношению к стрептококкам и стафилококкам они менее активны, чем препараты I и II поколения.
Цефалоспорины IV поколения: для парентерального введения – цефепим – высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.
Антибиотики группы аминогликозидов – канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин, стрептомицин и др. – обладают широким спектром действия, активны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, протея, синегнойной палочки и др. При парентеральном введении они хорошо проникают из крови в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Все аминогликозиды – токсические вещества, способные вызвать ототоксический и нефротоксический эффекты.
Ототоксические антибиотики могут кумулироваться во внутреннем ухе, поэтому недопустимо их длительное применение (курс лечения не должен превышать 5–7 дней); повторное их назначение возможно только через 2–4 недели.
Ототоксическое действие приводит к потере слуха, и эти изменения необратимы!
Нефротоксический эффект возникает в результате накопления антибиотика в почечной ткани, при этом нарушается концентрационная функция почек. После отмены препарата функция почек постепенно восстанавливается.
Антибиотики группы макролидов – эритромицин, олеандомицин, сумамед, рулид, макропен, ровамицин и др. Они эффективны при лечении заболеваний, вызванных грамположительными кокками (пневмококками, стрептококками, стафилококками, гонококками), а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями), коклюшной палочкой, микоплазмами, легионеллами и др. При применении антибиотиков этой группы аллергические реакции возникают редко.