строению имеет элементы сходства с рядом синтетических холинолитиков.
Обладает аналгезирующей и противокашлевой активностью. По
аналгезирующему действию менее активен, чем морфин и промедол, но
меньше угнетает дыхание, не повышает тонуса блуждающего нерва; оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие, уменьшает спазмы кишечника и бронхов; не вызывает запора. Назначают в
качестве болеутоляющего средства при болях, связанных со спазмами
гладкой мускулатуры. Может применяться отдельно и в соче- тании с
нейролептиками для премедикации и в послеоперационном периоде.
Применяют также при травмах (при сильных болях, вызванных обширными
травматическими повреждениями, малоэффективен), при подготовке к
стоматологическим операциям и др. Используется также при обезболивании
родов. Как аналгезирующее средство назначают внутрь взрослым по 0,03 -
0,06 г (30 - 60 мг) 2 - 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно вводят
по 0,02 - 0,04 г (1 - 2 мл 2 % раствора) 2 - 3 раза в день. В условиях
стационара разовая доза внутрь может быть доведена до 0,08 г, а
парентерально - до 0,06 г (3 мл 2 % раствора). Дозу для детей
уменьшают в соответствии с возрастом. Аналгезирующий эффект наступает
быстро (через 10 - 15 мин после инъекции и через 20 - 30 мин после
приема внутрь), он относительно не- продолжителен (1 - 2 ч). Как
противокашлевое средство применяют эстоцин при заболеваниях
дыхательных путей и легких, сопровождающихся кашлем, в том числе при
явлениях бронхоспазма. Назначают внутрь взрослым по 0,015 г (15 мг) 2
- 3 раза в день; детям старше 2 лет - по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в
зависимости от возраста. Детям в возрасте до 2 лет эстоцин не
назначают. Эстоцин обычно хорошо переносится. При длительном
применении возмож- но развитие привыкания и пристрастия. Препарат
противопоказан при угнетении дыхания. Формы выпуска: порошок; таблетки
по 0,005; 0,015; 0,03 и 0,06 г (5; 15; 30 и 60 мг); 2 % раствор в
ампулах по 2 мл. Хранение: список А. Порошок и таблетки - в сухом
месте. Отпускается с такими же ограничениями, как и другие
наркотические аналгетики.
ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ ( Oestradioli dipropionas ) .
Эстратриен-1,3,5(10)-диола-3,17 b дипропионат. Синонимы: Эстрадиола
пропионат, Dimenformon dipropionate, Diogyn DP, Diovocyclin, Estradiol diproplonate, Estradioli dlpropionas, Oestradiolum dipropionicum, Ovocyclin dipropionate, Progynon DP, Synformon. Белый кристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и
растительных маслах. Эстрадиол образуется в организме женщины вместе с
эстроном; обладает большей эстрогенной активностью. Активность 1 мг
эстрадиола бензоата соответствует 10 000 ЕД. В виде эфиров (бензоата
или дипропианата) эстрадиол мало разрушается в тканях организма. Эфиры
эстрадиола медленно всасываются, выделяются и оказывают длительное
влияние на организм; их можно поэтому вводить отно- сительно редко, с
большими интервалами между инъекциями. Эстрадиола дипропионат
оказывает сильное, замедленное и продолжитель- ное эстрогенное
действие. В основном показания к применению препарата совпадают с
таковыми для эстрона. Кроме того, эстрадиола дипропионат используют в
качестве гемостиму- лирующего средства у мужчин при остром
радиационном поражении. Препарат обладает способностью повышать
количество лейкоцитов (нейтрофилов) и ускорять восстановление их
количества при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.
Эстрадиола дипропионат вводят внутримышечно. При недостаточной функции
яичников применяют 0,1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3 - 5 дней.
Схема и продолжительность лечения зависит от характера заболевания, терапевтической эффективности и др. (см. Эстрон). Противопоказания
такие же, как для эстрона. В качестве гемостимулирующего средства
эстрадиола дипропионат применяют при снижении количества лейкоцитов
ниже 2000 в 1 мкл крови (обычно с 10 - 20-го дня после облучения при
тяжелых поражениях и с 15 - 18-го дня при более легких поражениях).
Вводят по 1 мл 0,1 % раствора через 1 - 2 дня. Курс составляет 10
инъекций (при необходи- мости - до 15 инъекций). Форма выпуска: 0,1 %
раствор (1 мг) в масле в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В
прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Sol. Oestradioli dipropionatis oleosae О,1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 1 мл в
мышцы Климактерин (Climakterin)*. Комбинированный препарат. Содержит в
одной таблетке (драже) эстрадиола бензоата 25 ЕД, сухого порошка из
яичников 30 мг, теобромина и кофеина по 0,025 г, нитроглицерина 0,0002
г, фенолфталеина 0,006 г, кальция фосфата 0,004 г. Применяют при
ангионевротических явлениях, возникающих в климактери- ческом периоде.
Назначают по 1 - 2 драже 2 - 3 раза в день. Форма выпуска: драже в
упаковке по 50 штук. Хранение: список Б.
ЭСТРАЦИТ ( Еstracyt ). Эстрадиол
3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат). Синонимы: Еmcyt, Еstramustine phosphate и др. По химической структуре является
сочетанием фосфорного эфира эстра- диола с остатком бис-( b -хлорэтил)-амина (см. Эмбихин). Является эстрогеном и цитотоксическим
средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает
антигонадотропными свойствами. При обычной дозировке не вызывает
сильного угнетения кроветворения. Применяют при раке предстательной
железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.
Назначают внутрь и внутривенно . Внутрь принимают за 1 ч до еды или
через 2 ч после еды по 2 - 3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в
день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молоч-
ные продукты или препараты, содержащие кальций. При отсутствии эффекта
в течение 3 - 4 нед лечение прекращают. Можно начинать лечение с
внутривенных инъекций по 0,3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед, с
последующим приемом 2 - 3 капсул 2 раза в день или введением в вену по
0,3 г 2 раза в неделю. Вводить в вену следует медленно, в течение 3 -
5 мин (во избежание флебита). Можно вводить раствор эстрацита в виде
инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл
растворителя, слегка встряхи- вая, но не допуская вспенивания, затем
разводят в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Применение для этой цели
изотонического раствора натрия хлорида не допускается. После
внутривенного введения эстрацита, следует ввести (не вынимая иг- лы) небольшое количество 5 % раствора глюкозы (для промывания иглы). При
применении эстрацита возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, лейкопении, в редких случаях аллергических реакций, болей в области
сердца. Возможны тромбоэмболия, гинекомастия. Препарат противопоказан
при острых заболеваниях печени и сердца, тром- бофлебите. Формы
выпуска: капсулы по 0,28 г, (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1,5 %
раствор в ампулах по 10 мл (150 мг в ампуле) и 3 % раствор в ампу- лах
по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10
ампул растворителя. Хранение: при температуре не выше + 25 С.
ЭСТРОН ( Oestronum ). 3-Окси-эстра-1,3,5(1О) триен-17-он. Синонимы: Фолликулин, Cristallovar, Estrone, Estronum, Estrugenone, Estrusol, Folestrin, Folliculinum, Femidin, Glandubolin, Gynoestryl, Ketodestrin, Ketohydroxyestrin, Menformon, Oestrobin, Oestroglandol, Oestrogynon, Progynon, Theelin, Thelestrin, Thelykinin и др. Белое
кристаллическое вещество. Практически нерастворим в воде, растворим в
спирте, эфире, маслах. Эстрон является естественным фолликулярным
гормоном, необходимым для нормального развития женского организма. Он