этиологии, а также при спастических парезах. Может использоваться как
холинолитическое средство при язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки и при бронхиальной астме. Назначают внутрь и
внутримышечно. При паркинсонизме принимают внутрь, начиная с 0,05 г
(50 мг) 1 раз в день; при недостаточном эффекте и хорошей
переносимости увеличивают постепенно дозу до 0,15 - 0,25 г в сутки (в
3-4 приема). Внутримышечно вводят по 0,01 - 0,02 г (10 -20 мг = 1 - 2
мл 1 % раствора) 2 - 3 раза в день. При необходимости повышают дозу до
0,1 г в день (1 мл 5 % раствора 2 раза в день). Внутримышечные
инъекции можно чередовать с приемом препарата внутрь. При спастических
парезах сосудистого происхождения (для снижения мышеч- ного тонуса) вводят препарат внутримышечно, начиная с 0,04 - 0,05 г в день (1 мл 1
% раствора 4 раза в день или 1 мл 5 % раствора 1 раз в день). Курс
лечения 7 - 10 дней. При необходимости проводят повторные курсы
лечения. Внутримышечные инъекции можно комбинировать с назначением
препарата внутрь 1 мл 1 % раствора внутримышечно 2 раза в день и по
0,025 г, т.е. по 1/2 таблетки внутрь). При язвенной болезни желудка и
бронхиальной астме назначают в первые дни внутримышечно по 0,02 - 0,03
г (2 - 3 мл 1 % раствора), до 0,06 г (6 мл 1 % раствора) в день, затем
внутрь по 0,025 - 0,05 г 2 - 4 раза в день. Курс лечения 8 - 30 дней.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении
циклодола. Формы выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 50
штук; 1 % или 5 % раствор в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В
сухом (для таблеток), прохладном месте. Rp.: Tab. Aethpenali 0,05 N.
50 D.S. По одной таблетке 1 раз в день (По 1 таблетке 2 раза в день) Rp.: Sol. Aethpenali 1% 1 ml D.t.d. N. 20 in ampull. S. По 1 мл 3 раза
в день
ЭТРЕТИНАТ ( Etretinate ). Этиловый эфир 9-
(4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил- 2,4,6,8-нонатетраеновой
кислоты. Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason. По
химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим
ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом). Синтез
этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотре- тиона и
др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола (витамина
А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол). Оказалось, что этретинат
(тигазон) оказывает терапевтический эффект при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и неко- торых других
дерматологических заболеваниях. Препарат в виде капсул назначают
внутрь. Доза для взрослых при псо- риазе составляет обычно 3О мг в
день (3 капсулы по 10 мг); принимают во время еды или запивают
молоком. После 2 - 4 нед лечения в случае хорошей переносимости можно
увеличть дозу до 75 мг в день (3 капсулы по 25 мг). Поддерживающая
доза составляет затем 30 мг в день. Обычно курс лечения продолжается 6
- 8 нед. При рецидивах проводят повторные курсы лечения. Для лечения
других заболеваний назначают по 10 - 3О мг в день. Препарат оказывает
лечебный эффект, однако относительно часто вызы- вает побочные
явления. Возможные побочные явления (кожный зуд, сухость слизистых
оболочек полости рта, дескваматозный хейлит, выпадение волос, повышенное содер- жание липидов в крови, кальциноз тканей, оссификация
и др.) требуют тщательного контроля за состоянием больных, индивидуальной дозировки. Серьезным побочным эффектом тигазона
является его тератогенное действие. Поэтому его нельзя назначать
женщинам не только во время беременности, но и на протяжении всего
детородного возраста. Тигазон не применяют при печеночной и почечной
недостаточности (80 % этретината выделяется в виде метаболитов с
желчью, 20 % - с мочой). Выводится препарат из организма медленно; возможны явления кумуляции. Из-за повышенного риска возникновения
гепатита не следует применять этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осто-
рожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза -
0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - О,1 мг/кг в
день или через день. Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или
0,025 г (10 или 25 мг) этретината. Тигазон (этретинат) продолжают
назначать в случаях неэффективности других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его применение остается
ограниченным. Ведется поиск других аналогичных пре- паратов. Одним из
новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitre-tin, Еtretin).
По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи
вместо группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к
этре- тинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим
параметрам,быст- рее выводится из организма. Несколько лучше
переносится, хотя вызывает те же побочные эффекты. Подобно этретинату
ацитретин оказывает тератоген- ное действие и не может назначаться
женщинам в детородном возрасте (осо- бенно беременным). Препарат
находится в стадии дальнейшего изучения.
ЭУФИЛЛИН ( Еuphyllinum ). Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание
теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %. Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др. Белый или белый с желтоватым
оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим
в воде. Водные растворы (рН 9,0 - 9,7) готовят асептически. Действие
эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способ- ствует
растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в
основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными
особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и
возможность его парентерального (внутривенного) введения. Подобно
теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление
кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, пони- жает давление
в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает
диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением
канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и
злектролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит
агрегацию тромбоцитов. Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и
бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия
приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при
сердечной астме, особенно когда прис- тупы сопровождаются
бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна - Стокса.
Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кри- зов
атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообра-
щения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при
ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности
мозгового кровообра- щения. Препарат улучшает почечный кровоток и
может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу
растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых присту- пах
бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых
случаях - внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15