о В ниски дози подтиска COX-1 (изоензим 1 на циклооксигеназата) - за потискане на СОХ-1 са достатъчни дози от 30-50 mg дневно; във високи СОХ-2 (Високите дози (до 1500 mg дневно) водят до супресия на СОХ-2 и противовъзпалителни ефекти)
о Потиска обратимо в съдовия ендотел синтезата на простациклин
о Предизвиква продължителен функционален дефект в тромбоцитите, и до удължаване времето на кървене. Продължителността на действието му зависи от времето на живот на тромбоцитите (7-10 дни)
• Странични действия и усложнения
о Пептични язви
о Бронхоспазъм (аспиринова астма)
о Уртикария
• Индикации
о ИБС - най-полезен е при нестабилна ангина
о Вторична профилактика на исхемични мозъчни инсулти
о Предсърдно мъждене при невъзможност за приложение на антикоагулант
• Контраиндикации
о Активна язвена болест
о Хеморагична диатеза
о Непоносимост
о Не се прилага заедно с индиректни антикоагуланти
• Дозировка
о ИБС
■ Остър МИ - 162-325 mg за един месец - прилага се и когато се прилага хепарин
■ Преживян МИ, стабилна ангина - прилага се при всички пациенти по 75-162 mg дневно
■ Нестабилна ангина - 75-162 mg дневно; прилага се заедно с хепарин или нискомолекулен хепарин в съответна дозировка
о Мозъчно-съдова болест - самостоятелно по 162 mg дневно или в комбинация с
дипиридамол по 200 mg дневно
о Предсърдно мъждене - 325 mg при противопоказания за антикоагулантно лечение или нискорискови пациенти
о При необходимост за едновременно приложение на аспирин и нестероидни възпалителни средства (НСПВС) се прилагат ниски дози аспирин и селективни СОХ-2 инхибитори
Тиклопидин
• Начин на действие
о Подтиска активирането чрез аденозин дифосфат (АДФ) на тромбоцитна агрегация
о Начало на действие - 24-48 часа след първо даване (по-бавно от клопидогрел) о Време на полуживот - 30 часа
о Продължителност на действие - зависи от времето на живот на тромбоцитите
• Странични действия
о Агранулоцитоза, апластична анемия, панцитопения
о Гадене, разстройство
о Холестаза, хепатит
о Повишение на холестерол и триглицериди при продължително приложение
о Васкулит (рядко)
• Индикации - непоносимост към аспирин, алергия или тромбоемболични инциденти при терапия с аспирин
• Контраиндикации
о Язвена болест
о Хеморагични диатези
о Риск от кървене
о Костномозъчна аплазия
• Дозировка - 2 х 250 mg
Клопидогрел
• Начин на действие
о Необратимо блокиране на активираната чрез АДФ тромбоцитна агрегация; увреждат необратимо тромбоцитните P2Y12-рецептори за АДФ
о Начало на действие 2 часа след първата доза; постигане на steady state след 3-7 дни
о Продължителност на действие - 7 дни след спиране на медикамента (време на живот на тромбоцитите)
• Странични действия
о ГИТ - до 25% от случаите
о Свръхчуствителност
о Нервна система - главоболие, обърканост, световъртеж, парестезии
о Рядко - кръвоизливи, неутропения, тромбоцитопения
• Индикации
о ИБС - от 1 месец до 1 година след РТСА заедно с аспирин (в зависимост от използвания стент и наличния риск от кръвоизливи)
о Исхемични мозъчни инсулти - продължително приемане след преживян инцидент
• Контраиндикации
о Свръхчуствителност
о Остри кръвотечения - пептична язва или вътречерепна хеморагия
• Дозировка
о Натоварваща доза - 300 mg през първия ден
о Поддържаща доза - 75 mg всеки ден
АНТИАГРЕГАНТИ С ОБРАТИМО ДЕЙСТВИЕ
Дипиридамол
• Начин на действие
о Инхибира фосфодиестеразата в тромбоцитите - повишава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат (цАМФ) и цикличен гуанин монофосфат (цГМФ)
о Конкурентна инхибиция на ензима аденозин-дезаминаза
о Директна стимулация на синтезата на PGI2 и подтискане на неговото разграждане
о Освен антиагрегантно има и съдоразширяващо действие
о Начало на действие - 75 минути след орално приложение
• Странични действия
о Синдром на открадването
о Главоболие
о Хипотония (особено при венозно приложение)
• Индикации
о Вторична профилактика на исхемични мозъчни инсулти, при съвместното му приложение с ацетизал се отчитат по-добри резултати
о При остри коронарни синдроми не се прилага поради синдрома на открадването
• Контраиндикации (относителни)- не се прилага когато може да бъде приложен аспирин
• Дозировка
о Обичайна дозировка - 150 mg дневно (3x2 др.)