Фенирамин и антазолин входят в состав комбинированных препаратов.
Сосудосуживающие средства
Аллергические заболевания сопровождаются выраженной сосудистой реакцией, отеком и гиперемией тканей. Применение симпа-томиметических средств, оказывающих сосудосуживающее действие, уменьшает отек и гиперемию конъюнктивы.
Для уменьшения симптомов аллергии используют монокомпонентные и комбинированные препараты, содержащие а-адреномиметики – тетризолин, нафазолин, оксиметазолин, фенилэфрин.
Сосудосуживающие препараты закапывают 2—3 раза в день по 1 капле. Не рекомендуется непрерывное применение препаратов этой группы более 7—10 дней. При отсутствии эффекта в течение 48 ч необходимо прекратить прием препарата.
Наиболее часто используется визин (Visine) – раствор в виде 0,05% глазных капель во флаконах по 15 мл. В состав препарата входит тетризамин 0,5 мг/мл.
Комбинированные препараты:
Антазолин + нафазолин (аллергофтал).
Антазолин + тетризолин (сперсаллерг).
Препараты, применяемые для лечения глаукомы
По их влиянию на гидродинамику глаза антиглаукомные препараты можно разделить на лекарственные средства, улучшающие отток внутриглазной жидкости из глаза, и средства, угнетающие ее продукцию.
Средства, улучшающие отток жидкости из глаза
М-холиномиметики
Пилокарпин (Pilocarpine)
Глазные проявления парасимпатической стимуляции после принятия пилокарпина – миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.
Сокращение сфинктера зрачка начинается через 10 мин после однократной инстилляции 1% раствора пилокарпина, достигает максимума через 30 мин. Ширина зрачка возвращается к первоначальному размеру через 6 ч. На фоне миоза замедляется реакция зрачка на свет. Снижение внутриглазного давления происходит в результате усиления оттока внутриглазной жидкости из-за открытия угла передней камеры и блокированных участков шлеммова канала.
В среднем внутриглазное давление снижается на 4—8 мм рт. ст. (17—20% исходного уровня).
Для лечения открытоугольной и хронической закрытоугольной глаукомы пилокарпин применяют 1—3 раза в день.
Для купирования острого приступа глаукомы в течение первых 2 ч пилокарпин закапывают каждые 15 мин, в течение следующих 2 ч каждые 30 мин, в течение следующих 2ч – каждый час. Далее препарат закапывают 3—6 раз в день в зависимости от компенсации внутриглазного давления.
Пилокарпин выпускается в виде водного раствора (глазные капли) 1, 2,4 или 6%, расфасованных в тюбики-капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5,10 и 15 мл. Водные растворы препарата необходимо применять 4—6 раз в день. Наиболее часто используют 1 и 2% растворы. Увеличение концентрации не приводит к существенному повышению гипотензивного эффекта, но значительно увеличивает риск побочных реакций.
Карбахол (Carbachol) относится к синтетическим холиномимети-кам. Не оказывает строго специфического действия на различные холинорецепторы. Действует на М– и Н-холинорецепторы.
Карбахол вызывает более стойкий и продолжительный миоз, чем пилокарпин. Миоз в результате применения карбахола может сохраняться более 2 дней.
Неселективные симпатомиметики
В эту подгруппу входят эпинефрин, который является прямым стимулятором альфа – и бета-адренорецепторов различной локализации. В настоящий момент глазные лекарственные средства, содержащие адреналин, к применению в России не разрешен.
Аналоги простагландинов F 2 альфа
Препараты данной группы в значительной степени снижают внутриглазное давление, улучшая увеосклеральный отток водянистой влаги вследствие воздействия на различные подклассы простагландиновых рецепторов.
Латанопрост (Latanoprost). Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3—4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8—12 ч. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 ч. В среднем офтальмотонус снижается на 35% исходного.
Следует отметить, что эффект выраженности нарастает постепенно в течение нескольких дней (в среднем 7—14 дней).
Применение препарата может сопровождаться ощущением инородного тела в глазу после инстилляции, гиперемией конъюнктивы, появлением точечных эпителиальных эрозий, усилением переднего увеита, обратимой пигментацией кожи, появлением сыпи на ней, усилением роста ресниц.
Крайне редко возможно развитие отека макулы (при афакии или артифакии, особенно у больных сахарным диабетом).
При использовании препарата более 3 мес. может усилиться пигментация радужной оболочки с изменением ее окраски преимущественно у пациентов со смешанной (сине-, зелено-, серо– или желто-коричневой) окраской радужной оболочки и редко – при равномерной окраске ее (синего, серого, зеленого, коричневого цвета).
Вся радужная оболочка или ее части приобретают более интенсивный цвет; при лечении одного глаза возникает постоянная гетерохромия. Пациента следует предупредить о возможном изменении цвета глаз.
Ксалатан – выпускается в виде 0,005% глазных капель в пластмассовых флаконах-капельницах по 2,5 мл.
Травопрост (Travoprost). Снижение внутриглазного давления среднем на 7—8 мм рт. ст. наблюдается через 2 ч после инстилляции, максимальное снижение офтальмотонуса – через 12 ч.
Траватан – 0,004% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах емкостью 2,5 мл.
Средства, угнетающие продукцию внутриглазной жидкости.
Селективные симпатомиметики. К препаратам данной группы относятся клонидин, апраклонидин и бримонидин.
Клонидин (Clonidine) – агонист а2 -адренорецепторов (постсинаптических) головного мозга. Подавляет симпатическое влияние на эффекторные органы. Избирательность к определенным рецепторам относительна и зависит от дозы. При местном применении способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивный эффект клонидина проявляется через 30 мин, максимум наступает через 3 ч после инстилляции и сохраняется до 8 ч. В среднем при применении клонидина офтальмотонус снижается на 5—9 мм рт. ст.
Местные побочные эффекты – жалобы на жжение в глазу, чувство инородного тела, сухость во рту, заложенность носа. Выявляются гиперемия и отек конъюнктивы, хронические конъюнктивиты.
Нежелательные общие явления – сонливость, замедление психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Применение клонидина в виде глазных капель может сопровождаться резким снижением артериального давления.
Клонидин назначают 2—4 раза в день и начинают с 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5% раствор. При побочных явлениях, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.
Местное гипотензивное действие усиливается при совместно применении с холинэстеразными средствами и адреноблокаторами.
Препарат выпускается в России под названием клофелин (Clophelinum) 0,125; 0,25 и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах вместимостью 1,5 мл.
Высокая системная адсорбция и выраженное центральное симпатолитическое действие заставили практически отказаться от приме нения клонидина.
В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо проходят гематоэнцефалический барьер и не вызывают заметных системных изменений в организме больного. Апраклонидин и бримонидин в России не зарегистрированы.
Бета-адреноблокаторы
Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия.
Тимолол (Timolol) – неселективный бета-блокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) свойством.