Обладая высокой поверхностной активностью, новокаин проникает через мономолекулярные слои липоидов поверхностной мембраны и тормозит процессы переноса через мембраны ионов Na и К, а также вызывает в нервных клетках различные физико-химические явления: изменение (уплотнение) клеточной мембраны, перемещение ионов, развитие местного замкнутого тока. Это важно знать для понимания некоторых особенностей действия новокаина. В частности, способность новокаина блокировать проведение импульса в нерве без нарушения структуры клеточных мембран и процессов обмена веществ, поддерживающих эти поляризованные структуры, делает понятным обратимость новокаинового парабиоза. Установлено, что после выведения новокаина или его распада в тканях нерв полностью восстанавливает свои свойства без каких-либо признаков повреждения.
Воспалительный процесс сопровождают нарушения функциональных свойств периферических элементов соматической и вегетативной нервных систем. В опытах на кроликах доказано, что состояние нерва при воспалении в функциональном отношении изменяется аналогично парабиозу. Последний по формуле Н. Е. Введенского рассматривают как состояние своеобразного возбуждения, стойкого и неколеблющегося, локализованного в месте своего возникновения. Нерв теряет свои нормальные функциональные свойства не только в очаге поражения, измененный его участок влияет на возбудимость и проводимость соседних нервных образований, прилегающих к очагу воспаления. Эти нарушения характеризуются наличием зоны угнетения нервных элементов в очаге воспаления и зоны раздражения вокруг него. При этом в тканевых элементах зоны воспаления изменяются нормальные физиологические соотношения центральных и периферических импульсов, под влиянием которых происходит жизнедеятельность тканей. Эти же изменения лежат в основе тех трофических расстройств, которые возникают в тканях при воспалении.
Представляют интерес исследования по изучению влияния новокаина на функциональное состояние нерва в воспалительном очаге: 0,25 %-ные растворы новокаина снижают степень парабиотического угнетения нервов в воспаленной ране, действуя как антипарабиотик. Соответственно с улучшением функциональных свойств нерва восстанавливается и адаптационно-трофическая функция нервов, видоизменяется тип тканевого обмена, разрывается порочный круг, установившийся в раневой зоне между состоянием нерва и нарушенным тканевым метаболизмом.
Способность новокаина улучшать функциональное состояние нерва в зоне воспаления объясняет учение Н. Е. Введенского об антипарабиозе, согласно которому слабое раздражение, вызванное заведомо парабиотическим агентом, может вызвать антипарабиотический эффект. При новокаиновой блокаде происходит суммирование дополнительного слабого раздражения от новокаина с имеющимся парабиотическим возбуждением нерва в очаге поражения, следствием чего и является улучшение функционального состояния нервной системы.
Действие новокаина на периферические рецепторные аппараты, так же как и на нервные проводники, связано с двумя физиологическими процессами — «выключением» и слабым раздражением нерва.
Экспериментами на собаках доказано, что чем сильнее обезболивающее действие анестетика (кокаин, дикаин, совкаин и др.), использованного для блокады нервов, тем слабее его лечебное действие при воспалительных процессах.
Лечебное действие новокаиновой блокады проявляется различно в норме и при патологических состояниях в зависимости от функционального состояния данного органа. Новокаиновая блокада оказывает наибольшее влияние на импульсы с интерорецепторов воспаленного участка. Ответные реакции со стороны рецепторного аппарата в каждом отдельном случае зависят от исходного функционального состояния как периферических, так и центральных нервных структур, дозы новокаина и способа его применения.
Установлено, что рефлексы, афферентные пути которых непосредственно вступают в продолговатый мозг, устойчивы к новокаину, тогда как рефлекторные дуги, афферентный путь которых проходит по спинному мозгу, относительно легко блокирует новокаин.
Новокаин при любом способе введения наряду с местным оказывает общее действие на организм. Несомненно, что доминирующим в фармакодинамике новокаина является действие его на нервную систему, причем, обладая исключительной нейротропностью, он оказывает непосредственное или рефлекторное воздействие на все звенья рефлекторной дуги. Наряду с этим новокаин влияет и на нейрогуморальные механизмы, проявляя, в частности, антигистаминный и антиацетилхолиновый эффекты. Продукты его распада участвуют в процессах детоксикации организма и в витаминном обмене.