История употребления кокаина насчитывает более пяти тысяч лет. Впервые его стали использовать в качестве тонизирующего средства индейцы Южной Америки, которые жевали листья кустарника коки. В Европу листья коки были привезены первыми путешественниками, открывшими Америку для европейцев. Считается, что это сделал в 1505 году Америго Веспуччи. В 1859 году из листьев коки был выделен препарат, получивший название кокаин, в XX веке ставший вторым по значимости наркотиком, представляющим повышенную общественную опасность.
Само слово «кока», давшее имя кокаину, произошло из языка одного из боливийских племен. Согласно древней легенде, одна из местных женщин вела разгульную жизнь, за что ее убили, а тело разрезали пополам. Из тела вырос куст, который назвали «Мама Кока». Индейские племена северных Анд, где произраставший в естественных условиях кустарник коки не требовал ухода и давал по несколько урожаев в год, еще в древности почитали «Маму Коку» как добрую богиню, благоволившую человеку, дарившую ему радость и осенявшую его своим могуществом. А в империи инков, возникшей в XI веке на территории нынешних Перу, Боливии, Эквадора, Чили, Аргентины и Колумбии, коку уже специально культивировали. Весь урожай считался собственностью правителя – Великого или Единственного Инки (Сапа Инка). Жевание листьев коки было распространено среди жрецов и знати. Лошадей у инков не было, поэтому все сообщения государственной важности доставлялись гонцами, которые для преодоления усталости и повышения выносливости брали с собой сушеные листья коки. Также инкским воинам перед походом выдавались порции листьев коки, которые повышали выносливость и помогали совершать длительные переходы. Листья коки использовались индейцами не только для лечения болезней и в качестве средства для снятия усталости и голода. Кока занимала важное место в индейских ритуалах. Считалось, что контакт с миром духов, осуществляющийся в результате воздействия коки, укрепляет тело и душу. Прежде чем начать сбор урожая коки, индеец проводил ночь с женщиной, чтобы привести «Маму Коку» в доброе расположение духа. При этом раствор сока растения втирался в мужской половой орган, чтобы усилить потенцию и продлить удовольствие. В XVI веке, после завоевания империи инков, испанцы попытались запретить жевание листьев коки, но из-за массового недовольства местного населения и невозможности практического исполнения запрета от него пришлось отказаться. С 1575 года испанцы полностью взяли торговлю листьями коки под свой контроль. Когда Вторым Лимским Собором в 1567 году жевание коки было признано языческим обрядом и запрещено, известный юрист Хуан де Матьенсо заявил: «Не будь коки – не будет Перу», так как кока являлась одним из важнейших источников дохода вице-королевства Перу и всей Испанской империи. В принципе, тот же самый лозунг, но уже в наши дни, восприняли колумбийские наркокартели, только заменив Перу на Колумбию.
Потребление коки не проходило для индейцев бесследно. В 1570-е годы испанский скульптор и резчик Диего де Роблес в своем докладе о Перу сообщал, что «кока Анд очень вредна для индейцев… от нее погибло очень много людей». Однако здесь имелись в виду не вредные последствия регулярного потребления коки, а скорее последствия ее сбора. Очень высокая смертность проистекала из того, что кока произрастала в неблагоприятных для жизни человека условиях. Там индейцы массово заражались инфекционными заболеваниями, разносчиками которых, как правило, выступали комары. Об этом же сообщал в своем докладе королю Испании чиновник Фернандо Сантильян, приводивший сведения о том, что при инках выращивание коки не было распространено повсеместно, ее лишь заготавливали для самого Инки и ряда высших чиновников, и только испанцы-энкомендеро (сборщики налогов) начали сгонять индейцев в места произрастания коки для ее сбора и заготовки.
После того как употребление коки было официально разрешено испанскими властями, порции листьев стали выдаваться работникам ежедневно. А контроль над доходами взяла на себя католическая церковь, собиравшая десятипроцентный налог с каждого урожая коки.
В Испании коку стали употреблять со второй половины XVI века. В 1569 году испанский ботаник и врач Никола Монардес назвал ощущения, возникающие при разжевывании листьев, «великим удовольствием», заметив, что растение используется коренным населением и для погружения в «состояние безумия». Испанцы же называли коку «эликсиром жизни».