Самым первым ноотропным препаратом стал пирацетам. Это линейный аналог γ-аминомасляной кислоты. Ни успокаивающим, ни возбуждающим действием препарат не обладает. Зато повышение активности в результате его применения носит стабильный, поступательный характер. Аминокислотная структура делает препарат практически нетоксичным. Наоборот, активация митохондрий печени приводит к повышению ее дезинтоксикационной функции. Любое отравление на фоне пирацетама переносится легче.
Препарат был изобретен в Бельгии в 1962 г. Несмотря на дальнейшее изобретение многочисленных производных пирацетама (оксирацетам и др.), он до сих пор остается основным представителем этой группы соединений.
В самой Бельгии препарат производится под фирменным названием «Ноотропил» (Пирацетам — это патентованное название препарата).
Ноотропил по бельгийской лицензии производится в Польше и некоторых других странах, однако ни в одной стране мира не выпускается препарат такой эффективности и такого качества как бельгийский ноотропил. У нас в России препарат выпускается под названием «Пирацетам» несколькими фармакологическими заводами, однако по эффективности он даже рядом не стоит с оригинальным бельгийским.
Ноотропил выпускается в таблетках и капсулах в дозировках 0,4; 0,8 и 1,2 г. В ампулах для внутривенного и внутримышечного введения по 1–2 г сухого вещества в ампулах по 5 и 10 мг соответственно.
Применяемые на практике дозировки широко варьируются. Используются дозы от 3 до 10 г/сут при приеме внутрь и до 6 г/сут при внутривенном введении.
Другой ноотропный препарат, чуть уступающий по своей популярности ноотропилу носит название «Пиридитол» (энцефабол). Он представляет из себя сдвоенную молекулу пиридоксина — витамина В6. Витаминной активностью, однако, препарат не обладает. По сравнению с ноотропилом он оказывает меньшее общеукрепляющее, однако более сильное антидепрессивное действие, в большей степени повышает скорость мыслительных процессов.
Выпускается иридитол в таблетках по 0,1 г и в виде 2 % сиропа (для детей). Суточные дозы колеблются от 0,2 до 0,6 г. Окончательный подбор дозировок осуществляется опытным путем.
γ-аминомасляная кислота выпускается в таблетках под названием «Аминалон». При приеме внутрь она не проходит через гематоэнцефалический барьер[40] и не проникает в головной мозг. Поэтому после приема аминалона нет тормозящего и успокаивающего действия, которое, по логике вещей, должно было бы проявиться. Зато после расщепления этой аминокислоты в кровь поступают ее метаболиты, которые несколько улучшают биохимию нервной ткани. Выпускают аминалон в таблетках по 0,25 г, суточные дозы препарата, как правило, не превышают 4,5 г.
Никотиновая кислота (Витамин РР) даже сама по себе в чистом виде используется для укрепления нервной системы и лечения нервных депрессий. Ученые соединили молекулу γ-аминомасляной кислоты с молекулой никотиновой кислоты. Получился препарат под названием «пикамилон». Он расширяет сосуды головного мозга и в то же время ощутимо успокаивает нервную систему. Выпускается пикамилон в таблетках по 10, 20 и 50 мг. Суточные дозы редко превышают 1 г.
Фенибут — это фенильное производное γ-аминомасляной кислоты. В отличие от чистой γ-аминомасляной кислоты, ее фенильные производные легко проникают через гемато-энцефалический барьер и попадают в головной мозг. Попав в ткань головного мозга, фенибут оказывает успокаивающее, расслабляющее и в то же время энергизирующее (при регулярном приеме) действие. Выпускается препарат в таблетках по 0,25 г. Суточные дозы от 0,5 до 3 г. У некоторых людей фенибут вызывает непреодолимую сонливость и его в этом случае используют как снотворное.
Фенибут — одно из самых безвредных средств, успокаивающих нервную систему, поэтому его можно применять и как средство антистрессовой защиты наряду с бензодиазепиповыми транквилизаторами. Если транквилизаторы применяются непрерывно в течение длительного времени, они способны вызвать привыкание и зависимость. Это бывает не очень часто, но все-таки встречается. Фенибут, имеющий аминокислотное строение, лишен этого недостатка. Наряду с транквилизаторами его необходимо иметь в своей домашней аптечке. Он способен даже полностью заменить транквилизаторы. Хотя справедливости ради следует отметить, что комбинированное применение финибута и бензодиазепиновых транквилизаторов дает наибольший эффект, превосходящий эффект от применения каждого из этих средств в отдельности.
40
Гемато-энцефалический барьер — это барьер между кровью и головным мозгом В процессе эволюции такой барьер возник и закрепился как средство защиты головного мозга от случайных отравлений.