Антагонисты лейкотриеновых рецепторов
• зафирлукаст
• моителукаст
• зилеутон
β2-агонисты длительного действия
• сальметерол (серевент)
• формотерол (оксис, форадил)
Метилксантины пролонгированного действия
• теофиллин (теопек, теотард)
Препараты для купирования приступов или обострений
β2-агонисты короткого действия
• сальбутамол (вентолин)
• фенотерол (бероток)
• тербуталин (бриканил)
Антихолинергические препараты
• ипратропиум бромид (атровент)
• атропин
Метилксантины короткого действия
• эуфиллин (внутривенно)
Системные ГКС (внутрь, внутривенно, внутримышечно)
В настоящее время ингаляционные глюкокортикостероиды занимают ведущее место в лечении БА, так как они обеспечивают выраженное противовоспалительное действие непосредственно в бронхиальном дереве при минимальных системных проявлениях. Противовоспалительный эффект ИГКС связан с уменьшением числа эозинофилов и лимфоцитов в дыхательных путях, подавлением продукции цитокинов и лейкотриенов, что приводит к стабилизации клеточных мембран, снижению проницаемости сосудов, улучшению функции β-адренорецепторов. Своевременное назначение ИГКС не только улучшает контроль за течением БА, ведет к восстановлению функции легких, но и предотвращает склерозирование в стенке бронхов за счет подавляющего влияния на функцию фибробластов.
В дыхательные пути попадает от 20 до 40 % от ингалируемой дозы препарата, что зависит от средств доставки и от ингаляционной техники больного. Все ИГКС имеют быстрый системный клиренс, что обеспечивает незначительное системное действие препаратов.
Рекомендуется начинать лечение с больших доз ИГКС с последующим снижением до поддерживающей дозы после достижения эффекта (таблица). Для поддерживающей терапии используются минимально эффективные дозы. Лечение ИГКС должно быть длительным — несмотря на отсутствие симптомов, так как показано, что максимальное восстановление ФВД происходит к 6 месяцам лечения, а гиперреактивность бронхов исчезает только к году лечения ИГКС, а иногда и позже.
Суточные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов
Препарат ∙ Низкая доза, мкг ∙ Средняя доза, мкг ∙ Высокая доза, мкг
Беклометазон дипропионат 50, 100, 250 мкг/доза ∙ 200–600 ∙ 600-1000 ∙ >1000
Будесонид Турбухалер 200 мкг/доза ∙ 200–400 ∙ 400–600 ∙ >600
Флупизолид 250 мкг/доза ∙ 500-1000 ∙ 1000–2000 ∙ >2000
Флютиказон пропионат 50, 125, 250 мкг/доза ∙ 100–300 ∙ 300–750 ∙ >750
Триамциполон ацетонид 100 мкг/доза ∙ 400-1000 ∙ 1000–2000 ∙ >2000
При недостаточном эффекте лечения астмы ИГКС рекомендуется комбинированная терапия: ИГКС + β2-агонисты длительного действия. Дополнительное назначение β2-агонистов длительного действия повышает чувствительность β2-адренорецепторов к ГКС и позволяет снизить дозу ИГКС. Было показано, что комбинированная терапия ИГКС в сочетании с β2-агонистами длительного действия более эффективна по сравнению с удвоением дозы ИГКС, приводит к более значимому улучшению ФВД и качества жизни больных. В настоящее время на рынке представлено два комбинированных препарата: серетид Мультидиск, составными компонентами которого являются сальметерол ксифонат и флютиказон пропионат в дозировках 50/100, 50/250 и 50/500 мкг в 1 дозе соответственно, и симбикорт Турбухалер, в состав которого входят будесонид и формотерол фумарат в дозировке 160/4,5 мкг в 1 дозе. Эти препараты могут использоваться уже со 2-й ступени лечения БА.
Для профилактики местных побочных действий ИГКС (кандидоз, сухость во рту, глоссит) целесообразно пользоваться спейсером (холдинг-камера), что способствует уменьшению количества препарата, осаждающегося в ротоглотке, и увеличению его поступления в нижние дыхательные пути.
Показаниями для назначения системных ГКС является обострение БА средней и тяжелой степени (с целью быстрого улучшения состояния больного), а также тяжелая персистирующая астма. При обострении БА показан короткий курс пероральных ГКС (7—14 дней) в достаточно высоких дозах — 30–60 мг преднизолона в сутки. Существуют разные схемы лечения системными ГКС. При неугрожающем жизни обострении возможно назначение 30 мг преднизолона в течение 10 дней с последующей отменой.