Удивительны длинные и трудные пути поиска биологически активных химических соединений. Блистательная расшифровка действующего начала "волшебного гриба" древних ацтеков — это всего-навсего один только робкий шаг к пониманию гигантской проблемы работы человеческого мозга.
Конечно, случайное открытие лекарств или биологически активного вещества явление само по себе весьма редкое. В наш век бурного развития химиотерапии, лечения заболеваний с помощью лекарств, надеяться на случай никому не приходит в голову.
Как искать новые лекарства?
Если бы вам предложили заняться поиском новых лечебных средств, как бы вы поступили?
Наверное, можно попытаться решить задачу так. Существует какая-то болезнь. Попробуем лечить ее всеми вновь синтезируемыми химическими соединениями. Конечно, проверять действие новых препаратов предполагается только на лабораторных животных. При этой ситуации существует какая-то надежда, что в конце концов мы наткнемся на нужное лекарство. А справимся ли мы с поставленной задачей? Ведь в мире ежегодно во всех химических лабораториях синтезируются тысячи новых веществ.
Несмотря на очевидность трудностей, ожидающих экспериментатора на этом тернистом пути, поиск лекарств таким способом вполне возможен. Более того, он существует и даже носит самостоятельное название. Это метод скрининга, или, проще говоря, просеивания.
В современных научно-исследовательских институтах, занимающихся поиском новых лекарств, метод скрининга модернизирован. Вновь синтезированное химическое соединение проверяется сразу по десяткам фармакологических показателей. Например, выясняют, как новый препарат влияет на кровяное давление, частоту сокращений сердечной мышцы, скорость дыхания, подавляет ли он рост раковых клеток, угнетает ли развитие и жизнедеятельность бактерий и многое другое. Охарактеризованное по десяткам тестов, новое соединение получает паспорт, регистрируется в журналах, кодируется, и этот код заносится в электронную вычислительную машину. Теперь высококвалифицированные эксперты могут решать, что делать с вновь синтезированным веществом. Целесообразно использовать его для лечения какого-то заболевания или нет.
Но возможен и другой подход к поиску лекарства. Сначала детально изучить механизм возникновения заболевания, а потом уже создавать лекарство, сначала исследовать устройство замка, а потом подобрать к нему ключик. Этот путь, хотя и подкупает своей логичностью, встречает серьезное возражение. Действительно, а чем же лечить больных, если заниматься только изучением механизма заболевания?
Выберем золотую середину. Будем широко использовать метод скрининга и одновременно изучать механизм возникновения заболевания. И сразу же начнем исследовать биохимический механизм действия лекарства. Попытаемся понять, почему это лекарство лечит, а другое похожее на него химическое соединение — нет. Нащупав новый медикамент, обладающий лечебным действием, попробуем с помощью химиков "улучшить" молекулу. Иными словами, постепенно меняя ее строение, последовательно вводя новые группировки, мы попытаемся усилить действие медикамента. Именно такой комплексный метод поиска лекарств и биологически активных соединений сейчас широко используют фармакологические фирмы.
Сколько стоит лекарство?
Что за вопрос? Подавляющее число лекарств в наших аптеках стоит дешево, десятки копеек... Но нет, речь не о том. Во сколько обходится создание лекарства, которого не было и в помине и которое только что родилось? Высокоэффективное, нетоксичное, в красивой упаковке, если хотите, даже радующее глаз?
Совсем недавно в Венгрии проходил ежегодный европейский биохимический конгресс. После окончания заседаний желающие могли познакомиться с работой одной из лучших в мире фармакологических фирм. Именно здесь были созданы многие лекарства, получившие всеобщее признание.
Мы беседовали с учеными, синтезирующими сотни и тысячи кандидатов в лекарства. Общее мнение было единым. Увы, из многих тысяч вновь синтезируемых химических соединений в кандидаты на лекарства пробиваются десятки, не больше. А на прилавки аптек попадают только единицы. Вот уж воистину "пробиться в люди" современным кандидатам в лекарства становится все труднее и труднее. Ничего не поделаешь, требования к медикаментам все выше и выше.